Sintetizzato nel 1874 per essere impiegato come pesticida, fu usato a partire dal dal 1939 come potente antiparassitario soprattutto per debellare la malaria.

Il DDT presenta proprietà insetticide molto potenti dovute alla sua azione sul sistema nervoso degli insetti, senza interferire con quello degli animali a sangue caldo. In particolare la sua azione è legata all' apertura dei canali del sodio nei neuroni degli insetti con conseguente eccesso di impulsi nervosi, che provocano la morte.
Il DDT è una molecola facile da sintetizzare ma è anche molto stabile, caratteristica che costituisca il suo peggior difetto. il DDT  è infatti il più noto fra i POP, gli inquinanti organici persistenti (persistent organic pollutants). I POP sono composti organici di comprovata tossicità, che si degradano lentamente nell’ambiente, e poiché hanno una certa volatilità, si diffondono anche in regioni molto lontane da quelle in cui sono stati utilizzati. Sono scarsamente solubili in acqua e perciò tendono a concentrarsi nel tessuto adiposo degli animali superiori.

È stato usato su vasta scala durante la Seconda Guerra Mondiale[I1] dalle truppe Alleate e da alcune popolazioni civili per il controllo degli insetti vettori responsabili del tifo e della malaria.

Il DDT è stato anche ampiamente utilizzato come insetticida per l'agricoltura dopo il 1945. L'irrorazione di DDT su terreni agricoli è stata in termini di quantità di diversi ordini di grandezza maggiore a quella applicata a scopo di salute pubblica.

Durante gli anni '50, le dosi di impiego del DDT e di altri insetticidi sono aumentate fino a tre volte per via della comparsa di ceppi di insetti resistenti al loro impiego [E1].

Inoltre, in questo periodo si cominciarono ad avere prove più consistenti del fatto che la concentrazione dei residui chimici del DDT e degli altri pesticidi negli esseri viventi cresce al salire della catena alimentare per via della progressiva accumulazione.

Durante la campagna di controllo della malaria iniziata nel 1955 negli stati del Borneo Sabah e Sarawak, l'interno delle abitazioni fu spruzzato con DDT.
L'obiettivo sanitario fu raggiunto, ma ci furono effetti collaterali assolutamente inattesi dovuti al fatto che il DDT non uccideva solo le zanzare ma anche altri insetti come le blatte e le vespe. L'intossicazione passò dagli insetti ai gechi, ed infine fu letale per i gatti; il risultato fu un'esplosione di ratti, con il rischio di trasmissione di malattie come la peste o il tifo.
Per fermare lo sviluppo dei ratti, fu deciso di ripristinare la popolazione dei gatti, che nei villaggi più inaccessibili del Sarawak furono messi in speciali contenitori e paracadutati dalla Royal Air Force.