Nel 1800 in Francia i chimici Pelletier e Caventou [F1][I1][E1][S1]ricavarono dalla corteccia il principio attivo anti-malarico in forma pura, un alcaloide che fu chiamato chinino. Per secoli, nonostante i suoi effetti collaterali, il chinino è rimasto l'unico farmaco anti-malarico.

Il problema della sintesi di nuove molecole efficaci si pose durante la Prima Guerra Mondiale, quando il blocco dei porti e gli attacchi dei sottomarini ostacolarono gli approvvigionamenti di chinino. Il grande impulso alla ricerca lo diede inoltre, nella Seconda Guerra Mondiale, la necessità di proteggere le truppe americane impegnate nel Pacifico. Numerosi altri farmaci furono sintetizzati, clorochina, meflochina, ma il problema maggiore fu la diffusione di ceppi che avevano sviluppato la resistenza verso quest’ultimi a tal punto da renderli inefficaci[S1][F1][I1].

Nel 1971 da una pianta, l’Artemisia annua, fu estratta l'artemisinina[F1][E1][E2], farmaco senza nessuna somiglianza con i precedenti antimalarici, dalla quale furono in seguito sintetizzati l'artemetere, l'artesunato e l'arteetere.